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一网打尽：7 个癌肿 28 种靶向药物用法和不良反应
分子靶向药物，包括小分子激酶抑制剂、抗体药物。临床医生需要了解这些靶向药物的适应症、毒副作用，来指导临床的工作，本文分病种做了简单总结。
首先说下靶向药物的一般不良反应，普遍有 3 种：
1. 全身反应：乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。
2. 胃肠道反应：腹泻很常见，主要为轻中度，严重者可出现脱水恶心。呕吐常见，常为轻中度，患者常伴食欲不振、口腔溃疡。
TIPS：服用华法林者检查凝血原时间或 INR，防止发生出血、胃肠道出血。
3. 皮肤反应：皮疹、皮肤瘙痒多见，还表现为红斑、干燥、瘙痒，中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑，偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。
TIPS：靶向治疗患者用清水洗脸，不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤，避免刺激和皮疹。
除了这三种一般不良反应外，针对各种激酶抑制剂，医生们也需要警惕下面可能发生的不良反应。
非小细胞肺癌（NSCLC）
靶向药 | 作用靶点 | 治疗疾病 | 不良反应 | 上市时间和价格 |
吉非替尼 | EGFR | EGFR 突变阳性或既往化疗的 NSCLC | 结膜炎、间质性肺病 | 2003 |
厄洛替尼 | EGFR PDGFR,c-Kit | 既往化疗失败的 NSCLC、晚期胰腺癌（中国未获批） | 间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常 | 2004，$2414(25 mg) |
埃克替尼 | EGFR | 既往化疗失败的 NSCLC | 较轻 | 2011 |
阿法替尼 | EGFR HER-2、-4 | NSCLC | 剂量限制性毒性是腹泻、高血压和皮疹 | 2013，￥1.4 万(40 mg) |
克唑替尼 | ALK c-MET,RON | ALK 阳性 NSCLC | 视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延长 | 2011，$1.2 万(200 mg) |
色瑞替尼 | ALK IGF1R | 对克唑替尼耐药的 NSCLC | 疲劳、肝毒性 | 2015 |
乳腺癌
靶向药 | 作用靶点 | 治疗疾病 | 不良反应 | 上市时间和价格 |
拉帕替尼 | HER-1、-2 | HER2 阳性乳腺癌 | 肝毒性、LVEF 下降 | 2007，$3212(250 mg) |
帕博西尼 | CDK-4、-6 | HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌 | 骨髓抑制、血栓 | 2015 |
胃肠肿瘤
靶向药 | 作用靶点 | 治疗疾病 | 不良反应 | 上市时间和价格 |
瑞格非尼 | VEGFR2，TIE | 转移性结直肠癌，GIST | 出血、高血压 | 2013 |
阿帕替尼 | VEGFR2 | 晚期胃癌 | 出血，血小板降低 | 2014 |
肾癌
靶向药 | 作用靶点 | 治疗疾病 | 不良反应 | 上市时间和价格 |
索拉非尼 | VEGFR，DGFR | 不能手术的肾癌、肝癌 | 手足综合征、低磷血症 | 2005，$2638(200 mg) |
舒尼替尼 | VEGFR，DGFR | 转移性肾癌，伊马替尼治疗失败的 GIST | 全身乏力发热 | 2006，$3473(12.5 mg) |
帕唑替尼 | VEGFR-1、-2、-3，PDGFR，c-KIT | 晚期肾癌，软组织肉瘤 | 肝毒性、头发脱色 | 2009，$1818(200 mg) |
阿西替尼 | VEGFR-1、-2、-3，c-KIT | 晚期肾癌 | 高血压、血液高凝、胃肠穿孔 | 2012，$7056(1 mg) |
黑色素瘤
靶向药 | 作用靶点 | 治疗疾病 | 不良反应 | 上市时间和价格 |
威罗非尼 | RAF V600E | 恶性黑色素瘤 | 第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT 延长 | 2011，$1.2 万(240 mg) |
达拉非尼 | RAF V600E | 恶性黑色素瘤 | 第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病 | 2013 |
曲美替尼 | MEK-1、-2 | 恶性黑色素瘤 | 心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病 | 2013 |
头颈肿瘤
靶向药 | 作用靶点 | 治疗疾病 | 不良反应 | 上市时间和价格 |
凡德他尼 | EGFR,VEGFR | 甲状腺髓样癌 | QT 间期延长、缺血性脑血管事件 | 2011 |
卡博替尼 | VEGFR-2,c-MET,C-KIT,FLT-3 | 转移性甲状腺髓样癌 | 动脉血栓事件、伤口裂开、高血压 | 2012 |
乐伐替尼 | VEGFR | 晚期放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌 | 高血压、脑病 | 2015 |
血液肿瘤
靶向药物 | 分子靶点 | 主要适用病种 | 不良反应 | 上市时间和价格 |
伊马替尼 | cr-Abl | ph(+) CLL，GIST | 较轻 | 2001，$1991(100 mg) |
达沙替尼 | cr-Abl，src | ph(+) CLL/ALL，GIST | 体液潴留（胸腔积液） | 2006，$2450(20 mg) |
尼洛替尼 | cr-Abl,PDGFR,c-Kit | ph(+) CLL | QT 间期延长，尖端扭转型室性心动过速，一过性血间接胆红素升高。 | 2007 |
帕纳替尼 | cr-Abl | CML，Ph(+)ALL | 肝毒性，心肌梗死和中风、心衰，严重血管狭窄 | 2012 |
博舒替尼 | cr-Abl rc | ph(+) CLL | 血小板减少，肾衰，心衰 | 2012 |
拉铁尼伯 | TK | 套细胞淋巴瘤，17p 缺失的 CLL | 出血感染，肾毒性 | 2013 |
Idelalisib | I3K delta | 复发性 CLL，滤泡状 B 细胞淋巴瘤 | 肝毒性，肠炎胃肠穿孔、肺炎 | 2014 |
鲁索利替尼 | JAK1-2 | 骨髓纤维化 | 血象减低 | 2013，$1.14 万(5 mg) |
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