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针对EGFR 20-ins的几种潜在治疗策略
潜在治疗策略一
药物:afatinib+cetuximab
文章题目:《Brief report: Afatinib and cetuximab in four patients with EGFR exon 20 insertion positive advanced non-small-cell lung cancer》
研究方法:四位EGFR 20-ins阳性NSCLC患者接受afatinib 40 mg/天+cetuximab 250-500 mg/m2/两周。
研究结果:afatinib+cetuximab使得患者的mPFS为5.4m,如下图所示:
潜在治疗策略二
药物:Poziotinib(一种创新口服广谱HER抑制剂)
文章题目:《Mechanisms and Clinical Activity of an EGFR and HER2 Exon 20-selective Kinase Inhibitor in Non-small Cell Lung Cancer》
研究结果:临床实验(NCT03066206)中25名携带EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者接受了poziotinib的治疗。截止到发布中期试验结果时,11名接受扫描检查的患者的肿瘤都有不同程度的缩小,其中有8名患者的肿瘤缩小程度超过30%,以此为标准得出的客观缓解率为73%。如下面瀑布图所示:
药物:TAS6417
文章题目:《TAS6417, a novel epidermal growth factor receptor inhibitor targeting exon 20 insertion mutations》
研究结果:相对于野生型EGFR患者,TAS6417很有希望抑制多种20-ins突变。如下图的IC50值:
下图是对具有V769_D770insASV突变的小鼠PDX模型接受afatinib和不同剂量TAS6417治疗的结果,可以看出两个剂量的TAS6417治疗均优于afatinib的治疗结果。(纵坐标:肿瘤体积;横坐标:治疗天数)
下图是具有 EGFR D770_N771insSVD的小鼠模型接受afatinib和不同剂量TAS6417治疗的Kaplan-Meier 生存曲线。(横坐标:生存率;纵坐标:接种突变天数)
转自:https://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MzU1MjE2NTk5Mg==&mid=2247484130&idx=1&sn=60b38f74187cc9a24323f1b5b56b4304&chksm=fb8775e5ccf0fcf3a0b9715fce9ffaab6253c4a16e793c52ea410d7ec8c0c3f5990633893211&mpshare=1&scene=1&srcid=0618U0jyCgDdK1y7H0RfoLPt&pass_ticket=koQCPvDtnxdFwOXAWcb2LPTabbf%2BggVBe%2ByjT4CQSykhwwbjUfJ%2B3B5Ncvzdz7sF#rd
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